Ацикловир — бьёт точно в цель

Ацикловир (Aciclovir) — противовирусный препарат, аналог пуринового нуклеозида дезоксигуанозина. Эффективен в отношении вирусов простого герпеса ВПГ1 и ВПГ2, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы.  Препарат занесен в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» и является обязательным в каждой домашней аптечке.

Разработан Ацикловир американским фармакологом Гертрудой Элайон, удостоенной Нобелевской премии за разработку серии препаратов, действующих на молекулярные мишени.

Механизм действия препарата Ацикловир

Противовирусное лекарственное средство подавляет репликацию вируса простого герпеса типа 1 и 2 (ВПГ), а также вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна — Барра (EBV) и цитомегаловируса (CMV).

Ацикловир — синтетический аналог пуринового нуклеотида с ациклической боковой цепью. В инфицированных клетках он фосфорилируется до активного ацикловиртрифосфата, который ингибирует синтез ДНК двумя способами: он ингибирует включение дезоксигуанозинтрифосфата в вирусную ДНК и включается в реплицирующуюся цепь вирусной ДНК (ДНК-полимераза ошибочно признает трифосфат ацикловира в виде гуанозинтрифосфата).

Препарат не влияет на метаболизм клеток-хозяев, поскольку сродство вирусной тимидинкиназы к ацикловиру в несколько сотен раз выше, чем у клеток-хозяев.

Внимание! Длительное введение ацикловира или повторные циклы лечения пациентам с сильно нарушенным иммунитетом может привести к отбору вирусных штаммов с пониженной чувствительностью к лекарственным средствам.

Большинство выделенных штаммов с пониженной восприимчивостью показывают относительный дефицит тимидинкиназы, однако были также описаны штаммы с измененной вирусной тимидинкиназой или ДНК-полимеразой.

Фармакокинетика

Ацикловир всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 10-20 %.

При назначении после введения дозы 0,2-0,4 г каждые 4 часа средняя концентрация в плазме крови достигает 0,7 и 1,2 мг / мл соответственно. После в / в введения в дозе 5 мг / кг или 10 мг / кг средняя концентрация составляет 9,8 или 20,7 мг / мл соответственно. Метаболизируется в печени, почках, мышцах, легких, и выводится с мочой. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 30-50% от концентрации в крови.

После местного нанесения на конъюнктивальный мешок он достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Лекарственные формы и показания к применению

Препарат назначается при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса ВПГ1 и ВПГ2.

Ацикловир раствор для инфузий. Препарат в форме раствора для инфузий предназначен для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. Применяется у людей с ослабленным иммунитетом, для лечения тяжелых герпетических генитальных инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных детей до 3 лет.

Эффективен также для лечения инфекций, вызванных ветряной оспой, у пациентов с нормальным или нарушенным иммунитетом и для лечения герпетического энцефалита.

Вводится Ацикловир внутривенно медленно.

Внимание! Инъекция ацикловира не должна проводиться быстро, так как это может вызвать повреждение почек из-за повышенного риска кристаллизации в почечных канальцах.

Ацикловир таблетки. Препарат в форме таблеток показан для лечения кожных и слизистых оболочек, пораженных вирусом простого герпеса, включая герпетические инфекции половых органов (кроме инфекций у новорожденных и тяжелых инфекций у детей с сильно нарушенным иммунитетом), для профилактики рецидивов инфекции, вызванной вирусом герпеса у людей с нормальным иммунитетом, в профилактике инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у людей с ослабленным иммунитетом, а также в лечении инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы.

Читать:  Эразабан крем от губного герпеса - описание продукта

Препарат в виде глазной мази показан для лечения герпетического кератита.

Крем. Препарат в виде крема показан при местном лечении рецидивирующего герпеса (губ, лица, половых органов), вызванного вирусом простого герпеса.

Ацикловир 50 мг / г, крем, 5 г — описание продукта

Показания: Aciclovir показан для местного лечения рецидивирующего герпеса губ и лица, вызванного вирусом простого герпеса.

Состав: действующее вещество ацикловир. Один грамм содержит 50 мг ацикловира. Другие ингредиенты: пропиленгликоль, белый вазелин, цетостеариловый спирт, легкий жидкий парафин, полоксамер 407, лаурилсульфат натрия, очищенная вода.

Действие: Aciclovir в виде крема для кожи содержит активное вещество ацикловир с противовирусной активностью, которое оказывает сильное воздействие на вирус простого герпеса.

Дозировка: Препарат следует наносить на пораженные участки кожи 5 раз в день с интервалом около четырех часов, с ночным перерывом. Препарат работает наиболее эффективно, если лечение начинается как можно раньше после появления первых симптомов герпеса, таких как жжение, зуд или покраснение. Лечение также может быть начато позднее при заболевании, когда развиваются сгустки или пузырьки. Лечение следует продолжать не менее 4 дней.

Если изменения кожи не зажили, лечение можно продлить до 10 дней. Если поражения не исчезают после 10 дней использования, пациент должен обратиться к врачу.

Это важно! Чтобы предотвратить распространение или передачу инфекции, мойте руки до и после применения лекарства и избегайте ненужного втирания или касания очагов воспаления полотенцем.

Противопоказания:

  • аллергия на налакловир, валацикловир или любой другой компонент этого лекарства;
  • почечная недостаточность;
  • пожилые люди.

Пациентов с почечной недостаточностью и пожилых людей следует тщательно контролировать из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны ЦНС. В случае почечной недостаточности дозу следует уменьшить.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих высокие дозы ацикловира — необходимо обеспечить обильное питье.

Ацикловир, вводимый внутривенно, может вызывать нарушения со стороны ЦНС. Следует проявлять осторожность у людей, которые испытали неврологические расстройства и тех, кто подвергался риску таких расстройств во время предыдущего введения.

Снижение активности тимидинкиназы может привести к снижению эффективности ацикловира, например, при применении ацикловира в / в у пациентов с тяжелыми иммунодефицитами, а также после трансплантации костного мозга.

В настоящее время доступных данных клинических испытаний недостаточно для заключения о том, что лечение ацикловиром снижает вероятность осложнений, связанных с опоясывающим герпесом, у пациентов с нормальным иммунитетом.

Длительное введение ацикловира или повторные курсы лечения у пациентов с сильно ослабленной иммунной системой могут привести к отбору вирусных штаммов с пониженной лекарственной чувствительностью.

Дополнительные компоненты препарата

Препараты, содержащие лактозу, не следует применять людям с редкой наследственной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозо-галактозы.

Поскольку крем может содержать парафин или вазелин, использование его на гениталиях и вокруг заднего прохода может снизить выносливость латексного презерватива.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид, циметидин. Ацикловир в основном выводится с мочой благодаря активной секреции в почечных канальцах.Лекарства, выделяемые по тому же механизму (например, пробенецид, циметидин), могут повышать концентрацию ацикловира в крови. В связи с большим терапевтическим индексом ацикловира, нет необходимости снижать его дозы.

Микофенолят мофетил. Следует соблюдать осторожность при введении внутривенно с одновременным лечением для выведения из-за потенциала для повышения концентрации в плазме. При параллельном применении наблюдалось увеличение ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, но это, вероятно, не имеет клинического значения.

Читать:  Лечение герпеса с помощью препарата АСД 2 фракции

Циклоспорин, такролимус. Следует соблюдать осторожность и контролировать функцию почек при использовании ацикловира в / в с препаратами, влияющими на функцию почек (циклоспорин, такролимус).

Зидовудин. Одновременный прием с зидовудином может вызвать нарушения сознания.

Побочные эффекты

Побочные эффекты относительно редки.

Общие : головная боль и головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд, сыпь, повышенная чувствительность к свету, усталость, лихорадка.

Нечасто : крапивница, ускоренное, выпадение волос (связь с ацикловиром неясна).

Редко : анафилактические реакции, одышка, кратковременное повышение уровня билирубина и ферментов печени в крови, ангионевротический отек, повышение уровня мочевины и креатинина в крови.

Очень редко : анемия, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, возбуждение, дезориентация, тремор, отсутствие подвижности, речевые расстройства, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома (эти симптомы обычно преходящие и возникали в основном у пациентов с нарушением функции почки или с другими предрасполагающими факторами), гепатит, желтуха, острая почечная недостаточность, боль в почках (почечная дисфункция обычно быстро исчезает после пополнения жидкости пациента и / или после уменьшения дозы или отмены препарата).

Передозировка

Поскольку ацикловир всасывается из желудочно-кишечного тракта лишь частично, однократная доза до 20 г для пациента обычно не вызывает токсичности. Иногда повторная пероральная передозировка ацикловира в течение 7 дней была связана с желудочно-кишечными симптомами (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). После передозировки наблюдалось увеличение мочевины и креатинина в крови, нарушение почечной функции, а также неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома). Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из организма.

Применяемые на коже мази могут вызывать аллергический дерматит, жжение, легкое высыхание кожи, а в виде глазной мази — жжение, кератопатию (поверхностные точечные изменения в роговице — препарат не следует прекращать), также может возникнуть воспаление век или конъюнктивы.

Ацикловир при беременности и кормлении грудью

Ацикловир можно назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ограниченные данные указывают на то, что лекарство проникает в материнское молоко после системного введения, если лекарство используется в виде крема или глазной мази, это количество незначительно.

Дозировка

Взрослые:

  1. Инфекции кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом: 5 мг / кг. 3 × / д в течение 7 дней.
  2. Клинически тяжелые формы герпетической инфекции : 5 мг / кг 3 × / д в течение 5 дней.
  3. Инфекция вируса ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом : 10 мг / кг 3 × / д в течение 7 дней.
  4. Герпес-менингит : 10 мг / кг 3 × / д в течение 10 дней.

При инфекциях простого герпеса: 200 мг 5 × / сут (каждые 4 часа с ночным перерывом) в течение 5-10 дней, у пациентов с сильно нарушенным иммунитетом или с желудочно-кишечными расстройствами абсорбции доза может быть удвоена.

Профилактика рецидива простого герпеса: 200 мг каждые 6 ч или 400 мг каждые 12 ч, затем уменьшите до 200 мг каждые 8-12 ч; лечение повторяют каждые 6-12 месяцев, чтобы наблюдать изменения в течении заболевания.

Профилактика инфекций, вызванные HSV у пациентов с иммунодефицитом: 200 мг каждые 6 часов, у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунных расстройств или желудочно-кишечного всасывания может быть удвоена доза.

Для лечения вируса ветряной оспы : 5 × 800 мг / сут (прибл . 4 ч, нтервал ночь) в течение 5-7 дней у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунных расстройств или желудочно — кишечного всасывания может быть удвоена доза или изменен способ введения.

Читать:  Hascovir Pro для лечения простого герпеса - инструкция Хасковир про

При нарушении функции почек у пациентов с клиренсом креатинина 25-50 мл / мин: внутривенно 5 или 10 мг / кг каждые 12 ч, 10-25 мл / мин: внутривенно 5 или 10 мг / кг каждые 24 ч, 0-10 мл / мин: после . 200 мг каждые 12 ч, внутривенно 2,5 или 5 мг / кг каждые 24 часа, и у пациентов, проходящих гемодиализ, после диализа.

Для лечения ВЗВ-инфекций клиренс креатинина 10-15 мл / мин — 800 мг каждые 8 ​​часов, 1-10 мл / мин — 800 мг каждые 12 часов.

Дети после 6 месяцев 
Инфекции кожи и слизистых оболочек вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом : 250 мг / м2 3 × / д в течение 7 дней.

Клинически тяжелые формы герпетической инфекции : 250 мг / м2 3 × / д в течение 5 дней.
Вирусная инфекция ветряной оспы у пациентов с иммунодефицитом : 500 мг / м2 3 × / д в течение 7 дней.

Герпетический менингит : 500 мг / м2 3 × / д в течение 10 дней. До 3 мес.

Инфекции вирусом простого герпеса : 20 мг / кг 3 раза в день в течение 14 дней в случае инфекции кожи и слизистой оболочки или в течение 21 дня в случае диссеминированной формы или инфекции ЦНС.

После лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса, и с целью профилактики инфекций, вызванных ВПГ, у детей с ослабленным иммунитетом : от 2-го года приема, как у взрослых, до 2-го года лечения применяют 1/2 дозы для взрослых.

При ветряной оспе: 20 мг / кг 4 раза в день в течение 5 дней (максимальная разовая доза составляет 800 мг).

Местно. Взрослые и дети
3% глазная мазь : вводят в конъюнктивальный мешок около 1 см 5 × / сут, каждые 4 часа, ночью, продолжают лечение не менее чем через 3 дня после заживления.

5% крем для кожи : 5 × / сут каждые 4 часа с ночным перерывом на 5 дней, в случае трудноизлечимых изменений применение препарата следует продлить до 10 дней.

Лечение наиболее эффективно, если оно начинается как можно скорее после появления первых симптомов герпеса, например, жжения, зуда или покраснения, но оно также может быть начато позднее при заболевании, когда развиваются сгустки или пузырьки.

Это важно! Во время лечения вирусного кератита роговицы следует избегать использования контактных линз.

Препараты, содержащие Ацикловир

Ацикловир является активным компонентом препаратов, используемых для ускорения лечения симптомов герпеса:

  • Aciclovir Jelfa (порошок для раствора для инфузий)
  • Aciclovir Ziaja (крем)
  • Acix 250 (порошок для раствора для инфузий)
  • Acix 500 (порошок для раствора для инфузий)
  • Axoviral (крем)
  • Hascovir (таблетки)
  • Hascovir Control (таблетки)
  • Hascovir Lipożel pro (гель)
  • Hascovir pro (крем)
  • Herpex (крем)
  • Hevipoint (таблетка)
  • HEVIPOINT (карандаш для кожи)
  • Heviran (таблетки с покрытием)
  • Heviran Comfort (таблетки с покрытием)
  • Viru-POS (мазь для глаз)
  • Zovirax Intensive (крем)

Чтобы лечение было эффективным и безопасным, следуйте инструкциям лечащего врача.

Перед использованием ознакомьтесь со свойствами лекарства, описанными в аннотации. Проверьте срок годности на упаковке (этикетке). Не использовать после истечения срока годности. Храните лекарство в плотно закрытой таре, в недоступном для детей месте, как того требует производитель.

Если Ацикловир был назначен вашим врачом для лечения определенного состояния, не передавайте его другим людям и не используйте его в других обстоятельствах без консультации со специалистом.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *